题目

青霉素哪年发明的?

提问时间：2020-10-19

答案

　　1929年英国学者弗莱明首先在抗生素中发现了青霉素,英国谢菲尔德大学病理学家弗洛里实现对青霉素的分离与纯化,并发现其对传染病的疗效,与英国生物化学家钱恩共获1945年诺贝尔奖.目前所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的,有些抗生素已能人工合成.由于不同种类的抗生素的化学成分不一,因此它们对微生物的作用机理也很不相同,有些抑制蛋白质的合成,有些抑制核酸的合成,有些则抑制细胞壁的合成.
　　化学本质：盐酸巴氨西林.其化学名为1-乙氧甲酰乙氧6-〔D(-)-2-氨基-2-乙酰氨基〕青霉烷酸盐酸盐.
　　分子式：C16H18N3O4S·HCl
　　分子量：384.5
　　青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效.青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡.
　　青
　　霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素.但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5％～10％ ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡.各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高.过敏反应的发生与药物剂量大小无关.对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克.注入体内可致癫痫样发作.大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复.
　　使用本品必须先做皮内试验.青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确.皮试本身也有一定的危险性,约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试.所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备.在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试.干粉剂可保存多年不失效,但注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳.而且对于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整.此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生抗药性,故不提倡.